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利培酮

发布时间:2019-04-14 10:37:57    文章来源:恒达娱乐胶水网 https://www.rerede.com


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恒达娱乐粘合剂公司利培酮原创文章:利培酮用于治疗急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状(如焦虑、抑郁等)有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。基本信息药物名称 利培酮 药品类型 基本药物 英文名称 Risperidone 中文别名 利哌利酮;利司环酮;瑞斯哌东 英文别名 Risperidal。

化学名称3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮分子式C23H27FN402分子量410理化性质白色结晶粉末,熔点170.0℃。药理学本品为苯丙异噁唑衍生物,是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合,与H1受体和α2受体亲和力较低,不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体措抗药,可以改善精神分裂症的阳性症状;但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。

对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 本品口服吸收迅速、完全,其吸收不受食物影响,用药1小时后即达血药峰浓度,消除半衰期约为3小时,大多数患者在1天内达到稳态。在体内部分代谢为9-羟利培酮,具有药理活性,其消除半衰期为24小时。本品大部分从肾脏排泄。老年患者和肾功能不全患者清除速度较慢。

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药典介绍【鉴别】在含童测定项下记录的色谱图中,供试品主峰与对照品主峰的保留时间一致。 【检査】 含量均匀度 取本品1片,置具塞试管中,精密加入含量测定项下内标溶液10ml (2mg片加20ml),照含量测定项下方法,自“超声波振荡30分钟”起,依法测定含量,应符合规定(中国药典2000年版附录二部X E)。 溶出度 取本品,照溶出度测定法(中国药典2000年版附录二部X C第三法),以0.1mol/L盐酸溶液100ml为溶剂,转速为每分钟75转,依法操作,经45分钟时,取溶液适量,离心,取上清液作为供试品溶液。另取利培酮对照品适量,精密称定,用0.1mol/L盐酸溶液溶解制成每lml中含l0µg的溶液。

作为对照品溶液。照含量测定项下方法,精密量取对照品溶液与供试品溶液各50µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定〔中国药典2000年版附录二部I A)。 【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典2000年版附录二部I A)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,2%二乙胺溶液(用冰醋酸调节pH为5.2士0.1)-乙腈(7:3)为流动相;检测波长为238mn。

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理论板数按利培酮峰计算,应不低于2000,利培酮峰与内标物质峰的分离度应大于4.0。 内标溶液的制备 取羟苯乙酯约0.l3g,精密称定,置200ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,加0.05mol/L盐酸溶液制成每1ml中含65µg的溶液,即得。 测定法 取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于利培酮5mg),置50ml量瓶中,加内标溶液30ml,超声波振荡30分钟,冷却至室温后加内标溶液至刻度,摇匀,离心,取上淸液作为供试品溶液。另取利培酮对照品溶液。精密量取上述两种溶液各10µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,按内标法以峰面积计算,即得。 【类别】抗精神病药。 【贮藏】15〜30℃密封保存。